布朗斯特酸催化下邻羟基苯乙烯与吲哚的反应——1,1-二芳基乙烷类化合物的合成

【摘要】：1,1-二芳基乙烷骨架存在于许多具有生物活性的分子中,该类化合物的合成受到了化学工作者的广泛关注.实现了在消旋磷酸催化下结构普通的邻羟基苯乙烯与吲哚的反应,高效高产率地合成了一系列具有结构多样性的1,1-二芳基乙烷类化合物(产率高达99%).该反应是基于邻羟基苯乙烯在消旋磷酸催化下异构化成邻亚甲基苯醌中间体,通过消旋磷酸对该中间体和吲哚的双氢键活化模式,实现该反应的高效性.该反应条件温和,底物适用性广,不仅为解决金属催化带来的金属残留、反应条件苛刻等问题提供了有效的策略,同时也拓展了利用有机小分子催化来合成1,1-二芳基乙烷类化合物的反应适用范围. 【作者单位】： 江苏师范大学化学化工学院;
【关键词】： 布朗斯特酸催化 有机小分子催化 -二芳基乙烷 邻羟基苯乙烯 吲哚 邻亚甲基苯醌
【基金】：国家自然科学基金(No.21372002) 江苏高校品牌专业建设工程资助项目~~
【分类号】：O621.251
【正文快照】： 1,1-二芳基乙烷骨架存在于许多具有生物活性的分子中(图1).例如,化合物A具有抗乳腺癌的活性,化合物B具有抗肺癌的作用,化合物C对MCF-7肿瘤细胞具有细胞毒活性[1].由于1,1-二芳基乙烷的衍生物具有重要的生物和药理活性,该类化合物的合成受到了化学工作者的广泛关注[2].在众多的

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