Dogma科学家团队致力于研发出一种方便供口服的PCSK9药物

动脉网第一时间获悉，2020年9月17日，由维亚生物投资孵化的生物医药公司Dogma Therapeutics（简称“Dogma”）与阿斯利康就收购其口服PCSK9项目全球权益达成协议。阿斯利康将支付Dogma首付款，并在全球监管和商业里程碑达成后，向Dogma支付里程碑款项。

Dogma科学家团队持续致力于研发出一种方便的、可供口服的PCSK9药物。通过维亚生物全球领先的基于结构的药物发现平台， Dogma团队成功将化合物与PCSK9蛋白的亲和力优化到皮摩尔级别。临床前试验已验证，采用口服给药的多个Dogma小分子抑制剂被证明能够在几周后显著降低LDL－C水平。维亚生物科技公司首席科学家叶志雄博士表示：“维亚生物自2017年起投资孵化Dogma Therapeutics，我们就PCSK9项目与Dogma团队展开了紧密合作，这对维亚团队来说也是一次非常有益的经验。口服小分子PCSK9抑制剂的成功研发将极大程度地满足心血管疾病患者的临床需求。”

在PCSK9靶点经过人类基因组学的快速验证之后，已有两个PCSK9抗体药物（Repatha以及Praluent）被FDA批准上市。近年来，大规模试验显示PCSK9抗体药能使心脏疾病的概率降低15－20％，被认为是他汀类药物之后最可靠的降脂药物靶标。但PCSK9抗体的售价较高，且必须以注射的形式给药。此外，由于抗体药物在PCSK9的结合界面较大，使得针对该界面的非抗体类抑制剂的研发面临诸多挑战。迄今为止，仅有几例通过间接方法抑制PSCK9的小分子化合物的新闻被公开报道。

Dogma首席执行官Brian Hubbard博士指出：“Dogma团队已经累积了有力的实验数据，以证明口服PCSK9抑制剂项目在降低胆固醇方面的药效，及其良好的潜在安全性。本次与阿斯利康达成的收购协议，将加速推动项目的开发进度，更快地为需要降低低密度胆固醇水平的患者带来新治疗方案。在这里我想要感谢Dogma的科学合作伙伴们——Charles River 实验室、维亚生物、安济药业及其他CRO伙伴，是他们对项目的付出和世界顶尖的业务能力成就了Dogma。”

针对本次收购，阿斯利康生物制药研发部执行副总裁Mene Pangalos表示：“低密度胆固醇水平的上升是心血管疾病的关键风险因素，每年造成全球约260万人的死亡。PCSK9已被验证可有效降低低密度脂蛋白胆固醇水平，然而以小分子抑制PCSK9靶点仍非常困难，本次与Dogma成功达成的收购协议，为阿斯利康开发生物可利用性的首创小分子口服PCSK9抑制剂提供了机遇，将有望降低高血脂患者冠状动脉疾病的发生几率及疾病的严重程度。”

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关于维亚生物

维亚生物的使命是成为全球创新型生物科技公司的摇篮。现已开发一种极具拓展性的业务模式，将传统的服务换现金（CFS）模式与独有的服务换股权（EFS）模式相结合。集团的CFS业务为全球生物科技及制药客户的临床前阶段的创新药物开发提供世界领先的基于结构的药物发现服务，服务涵盖客户对早期药物发现的全方位需求，包括靶标蛋白的表达与结构研究、药物筛选、先导化合物优化直到确定临床候选化合物。集团的EFS业务亦向全球高潜力的生物科技初创公司提供药物发现及孵化服务。

截至2020年6月30日，维亚生物已为全球495名生物科技及制药客户提供药物发现服务，研究过超过1，300个独立药物靶标，向客户交付超过17，000例蛋白复合物结构，共计投资、孵化56家生物医药初创企业。

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关于Dogma Therapeutics

Dogma Therapeutics已发现多个可供口服的、生物可利用性PCSK9小分子抑制剂，并在多个临床前试验中得到验证。通过高分辨率X光的结构解析，Dogma团队成功将化合物与PCSK9蛋白的亲和力优化到皮摩尔级别。

作者：动脉网