不同载体材料改善难溶性药物乙烷硒啉溶出性能的实验研究

【摘要】：目的:改善水不溶性药物乙烷硒啉的溶出性能,以提高乙烷硒啉固体制剂的药物溶出度。方法:以聚维酮(polyvinylpyrrolidone,简称PVP)、枸橼酸、酒石酸、羟丙基-β-环糊精(hydroxylpropyl-β-cyclodex-trin,简称HP-β-CD)等辅料为载体材料,以溶剂溶解与分散法制备乙烷硒啉固体颗粒及其物理混合物,并进行体外溶出度试验。利用差示扫描量热法(Differential Scanning Calorimetry,简称DSC)和X-射线衍射法来验证药物的存在状态。结果:以PVP为载体材料所制固体颗粒的体外溶出行为显著优于其他载体材料,且载体材料的比例越大,药物溶出越快。结论:DSC和X-射线衍射图实验证明,PVP载体材料改变了乙烷硒啉的存在状态与亲水性,溶出性能得到显著改善。 【作者单位】： 北京化工大学生命科学与技术学院;北京大学药学院;
【关键词】： 乙烷硒啉 聚维酮 溶出度 差示扫描量热法 X-射线衍射
【分类号】：R94
【正文快照】： 乙烷硒啉(ethaselen),化学名为1,2-[二(1,2-苯并异硒唑酮-3(2H)-酮)]乙烷,是以ebselen为先导化合物合成的一种新的抗肿瘤有机硒化合物。该药物几乎不溶于水(每毫升约溶解2~3μg),且难溶于乙醇、丙酮、氯仿等多种有机溶剂[1],因此难于满足临床需要。刘昕等[2]将微粉化的乙烷硒

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