建立乙烷硒啉在癌症患者血浆中的浓度测定方法及其药代动力学研究

【摘要】：目的建立湿法消解-电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)测定人血浆中乙烷硒啉的浓度,并将其用于乙烷硒啉分散片的人体药代动力学研究。方法血浆样品经硝酸消解后,用ICP-MS法测定给药后血浆中不同时间含硒药物总量,并用WinNonlin 5.2软件计算主要药代动力学参数。结果乙烷硒啉主要药代动力学参数如下:tmax为(9.20±0.98)h,Cmax为(597.58±221.73)ng·mL-1,AUC0-t为(2.57±0.92)μg·mL-1·h,平均滞留时间(MRT)为(24.60±0.63)h。结论建立的ICP-MS法简便、快速、灵敏,适用乙烷硒啉分散片临床监测。 【作者单位】： 广西医科大学研究生学院;军事医学科学院野战输血研究所;沈阳药科大学生命科学与生物制药学院;
【关键词】： 乙烷硒啉 电感耦合等离子体质谱法 血药浓度 药代动力学
【基金】：国家十二五“重大新药创制”科技重大专项基金资助项目(2012ZX09301003-001-007)
【分类号】：R969.1;R979.1
【正文快照】： 乙烷硒啉(ethaselen)是一种新型苯并异硒唑酮类有机硒小分子化合物,是靶向硫氧还原蛋白还原酶设计合成,目前正在进行国内Ⅰ期临床研究[1]。乙烷硒啉通过抑制靶细胞中TrxR达到下调NF-κB活性,影响调节细胞周期的关键因子Cyclin B1,Cyclin D1,CDK4等蛋白的表达,促进肿瘤细胞凋亡

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