具有二芳基、三唑基及杂环取代基的甲烷类新化合物的合成与表征

【摘要】： 二苯甲烷衍生物是一类具有生物活性的化合物,被广泛用作抗组织胺药物。为了获得新的生物活性试剂,我们引入了具有良好生物活性的1H-1,2,3-三唑衍生物和一些含氮杂环小分子(如吗啉环、氮丙啶环、咪唑环和5-氟尿嘧啶环等),合成了一系列具有二芳基、三唑基及杂环取代基的甲烷类新化合物。 我们以芳香胺为起始原料,经重氮化、叠氮化钠取代制得芳基叠氮,利用它和乙酰乙酸乙酯在碱性条件下的1,3-偶极环加成反应得到原料中间体5-甲基-1-芳基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酸,再进行酯化,继而与由溴苯制得的格氏试剂反应得中间产物(5-甲基-1-芳基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-二苯基甲醇,然后与吗啉、氮丙啶、咪唑及5-氟尿嘧啶反应得到目标化合物。所有的新化合物均用~1HNMR、IR及MS谱进行了表征,并对其中的两个化合物用单晶X-射线衍射法测定了其晶体结构。 本文总共合成出了50种新化合物,具有潜在的应用前景,对其研究意义重大。 【关键词】：1H-1 2 3-三唑 吗啉 氮丙啶 咪唑 5-氟尿嘧啶 (5-甲基-1-芳基-1H-1 2 3-三唑-4-基)-二苯基甲醇 格氏试剂 合成 晶体结构
【学位授予单位】：兰州大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2008
【分类号】：O626
【目录】：

• 摘要6-7
• Abstract7-8
• 第一章 综述8-52
• 第一节 吗啉及其衍生物8-15
• 第二节 氮丙啶及其衍生物15-26
• 第三节 咪唑及其衍生物26-38
• 第四节 5-氟尿嘧啶及其衍生物38-46
• 第五节 1H-1,2,3-三唑衍生物46-52
• 第二章(5-甲基-1-芳基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-二苯基甲醇的合成与表征52-59
• 引言52
• 结果与讨论52-54
• 实验部分54-58
• 参考文献58-59
• 第三章 4-[(5-甲基-1-芳基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-二苯基甲基]吗啉的合成、表征及晶体结构研究59-69
• 引言59
• 结果与讨论59-61
• 晶体结构分析61-64
• 实验部分64-68
• 参考文献68-69
• 第四章 5-甲基-1-芳基-4-[(氮丙啶-1-基)-二苯基甲基]-1H-1,2,3-三唑的合成与表征69-75
• 引言69
• 结果与讨论69-71
• 实验部分71-74
• 参考文献74-75
• 第五章 5-甲基-1-芳基-4-[(1H-咪唑-1-基)-二苯基甲基]-1H-1,2,3-三唑的合成与表征75-81
• 引言75
• 结果与讨论75-77
• 实验部分77-80
• 参考文献80-81
• 第六章 1-[(5-甲基-1-芳基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-二苯基甲基]-5-氟尿嘧啶的合成与表征81-87
• 引言81
• 结果与讨论81-82
• 实验部分82-86
• 参考文献86-87
• 攻读硕士期间发表的论文87-88
• 致谢88-89
• 附录 部分化合物图谱89-106

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