乙烷硒啉的临床药物动力学和代谢转化特点研究

【摘要】：目的研究肿瘤患者口服乙烷硒啉(1,2-[bis(1,2Benzisoselenazolone-3(2H)-ketone)]ethane,BBSKE)后的药物动力学及体内代谢转化特征。方法3例肿瘤患者单次口服给药剂量为600mg.d-1,采集各个时间点的血浆样品及尿样,用液相色谱-串联四极杆质谱(LC/ESI-MS/MS)联用技术测定血浆样品中BBSKE的含量,用液相色谱-电喷雾离子阱质谱(LC-ESI/MSn)联用技术对尿及血浆中的代谢产物进行分析鉴定。结果得到了BBSKE在血浆中的药时曲线图及主要的药物动力学参数。在尿中共发现了6个BBSKE的氧化、甲基化、葡萄糖醛酸化代谢产物,在血浆中共发现了2个BBSKE的氧化、葡萄糖醛酸化代谢产物。结论BBSKE的血药浓度较低,表观分布容积大。氧化、甲基化、葡萄糖醛酸化反应是BBSKE在人体内的3种重要代谢途径。 【作者单位】： 军事医学科学院野战输血研究所;
【关键词】： 乙烷硒啉 衍生化 高效液相-质谱联用法 血药浓度 药物动力学 代谢产物
【基金】：综合性新药研究开发技术大平台(No2009ZX09301-002)
【分类号】：R96
【正文快照】： 抗肿瘤化合物乙烷硒啉(1,2-[bis(1,2-Benziso-selenazolone-3(2H)-ketone)]ethane,BBSKE)是一种新型苯并异硒唑酮类有机硒化合物,属化学药品的注册分类I类新药,现正在进行I期临床研究。乙烷硒啉的主要药效学研究表明,该化合物对多种肿瘤具有抑制作用[1~4]。乙烷硒啉与血浆蛋

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