(1S,3S,5S)-2-氮杂二环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺甲烷磺酸盐的合成

【摘要】：以L-焦谷氨酸为原料经六步反应得到了沙格列汀关键中间体(1S,3S,5S)-2-氮杂二环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺甲烷磺酸盐,中间体再与(S)-N-Boc-2-(3-羟基-金刚烷)甘氨酸经缩合,脱水,脱Boc保护得到了目标化合物沙格列汀。本研究着重解决了制约沙格列汀生产成本的合成步骤,即N-Boc-4,5脱氢脯氨酰胺的环丙化反应,形成了一条收率稳定,操作简单,适合工业化生产的反应路线。 【作者单位】： 贵阳医学院药学院;
【关键词】： 合成 环丙化 (S S S)--氮杂二环[..]己烷--甲酰胺甲烷磺酸盐 沙格列汀
【基金】：贵州省中药攻关项目黔科合ZY字[2013]3019号
【分类号】：TQ463.5
【正文快照】： 沙格列汀临床上用于治疗2型糖尿病,疗效显著。其合成工艺路线报道较少,现有报道的合成工艺路线中,收率不稳定、步骤较多。因此对沙格列汀合成工艺研究,具有一定的新颖性,实用性,对扩大沙格列汀使用有重要意义[1-2]。目前,沙格列汀主要合成路线[3]是以(S)-N-Boc-2-(3-羟基-金

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