马赛替尼，会是抗疫新希望？

文／陈根

根据世界卫生组织最新发布的全球新冠疫情周报，在阿根廷、巴西、智利、墨西哥四国，均发现了4种被世卫组织标记为“需要关注”的变异毒株，包括在巴西等国占主导的“伽马”毒株以及传染性和毒性十分突出的“德尔塔”毒株。

阿根廷、巴西、智利、墨西哥此前都曾遭遇疫情高峰，不过随着疫苗接种的展开，疫情出现好转。但随着德尔塔毒株感染者在这些国家被发现，疫情又出现反弹。卫生专家担心该毒株将给抗疫形势带来新挑战。

事实证明，这种担心并非多余，且其已扩散到国际。近日，南京禄口国际机场肆虐的可能就是新冠的变异株“德尔塔”。

从“德尔塔”的传播就可以发现，疫苗并不能百分百保证人们不受传染。事实上，很多疫苗往往只针对病毒同一个靶点，一旦病毒产生突变，就会影响疫苗的效力。此外，由于疫苗的紧缺，要让全球都接种上疫苗，短时间内也无法完成。好在近日，研究人员发现了马赛替尼（masitinib）治疗新冠肺炎的潜力。

马赛替尼是一种广泛的冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂，可阻断病毒复制，其不仅能在实验鼠体内保持活性，治疗其炎症，而且对部分新冠病毒变种也有疗效。

新冠病毒复制的主要目标是一种名为3CLpro的蛋白酶。研究人员首先在1900种已在临床使用的药物里进行筛选，寻找对抗OC43 （一种导致普通感冒的人类乙型冠状病毒），并评估了对抗SARS－CoV－2的顶级药物。

结果显示，20种药物在体外显著抑制了这两种病毒的复制。其中8种药物抑制SARS－CoV－2主要蛋白酶3CLpro的活性，其中药效最强的是常见的生物可利用酪氨酸激酶抑制剂——马赛替尼（masitinib）。

实验中，感染新冠肺炎的小鼠在接受马赛替尼治疗后，肺部和鼻子中的病毒滴度大幅降低，整体肺部病理得到改善，关键的促炎细胞因子水平显著降低，且在第6天减少了99％以上的病毒载量。值得注意的是，马赛替尼对新冠病毒的变种也有效，包括阿尔法、贝塔和伽马。

值得一提的是，数据还表明越早使用马赛替尼效果越好，再加上其能简单口服给药，因此早期治疗是个可行的策略。未来，希望其能有效帮助人们对抗新冠。